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■ピートルチュアブル錠250mg,500m…  ■イフェクサーSRカプセル37.5mg,7…  ■ヴィキラックス配合錠  ■エクメット配合錠ＬＤ,ＨＤ  ■ザガーロカプセル0.1mg,0.5mg  ■マリゼブ錠12.5mg,25mg  ■ミティキュアダニ舌下錠3300JAU,1…  ■スピオルト レスピマット28吸入(,60…  ■ゼビアックスローション2％　/　油性クリ…  ■ロコアテープ 

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1. 承認概要

新医療用配合剤 2015年9月 ／ 2015年11月 発売

2. 薬効分類名

選択的 DPP-4 阻害薬/ビグアナイド系薬配合剤 　2型糖尿病治療薬

3. 一般的名称

ビルダグリプチン／メトホルミン塩酸塩

4. 適応症

2型糖尿病（ただし、ビルダグリプチン及びメトホルミン塩酸塩の併用による治療が適切と判断される場合に限る）

5. 類薬との比較

2型糖尿病の治療に用いられる経口血糖降下薬は、大きく分けるとSU、グリニド系、ビグアナイド薬、αGI、チアゾリジン系、DPP-4阻害薬、SGLT-2阻害薬の7つのクラスに分類されます。本剤は、ビグアナイド薬であるメトホルミンとDPP-4阻害薬であるビルダグリプチンとの配合錠ですが、既存の配合薬のうちメトホルミンを含有する製剤にはメタクト配合錠があり、DPP-4阻害薬との配合剤にはリオベル配合錠があります。

6. 特徴

【特徴】 DPP-4 阻害薬とメトホルミンの配合剤としてはわが国初の製剤です。「エクメット」という名称は、DPP-4 阻害薬の製品名「エクア」と、「メトホルミン」を組み合わせたものと思われます。2 型糖尿病の患者さんに対して、単独投与での血糖値のコントロールが十分に得られない場合は、薬の増量や作用機序の異なる血糖降下薬の併用療法が推奨されています。本剤は、1日1回服用の配合剤であることから、服薬アドヒアランスの向上が期待できます。DPP-4阻害薬のビルダグリプチンが「LD」「HD」とも50mg、BG系薬のメトホルミンが「LD」に250mg、「HD」に500mg配合されています。 【承認状況】 2015 年 6 月現在、ビルダグリプチン／メトホルミン塩酸塩の配合製剤は120 の国と地域で承認されています。 【作用機序】 DPP-4阻害薬は、食後の高血糖時のインスリン分泌に関連するインクレチン分解酵素のDPP-4を阻害することで、インスリンの分泌を促進して血糖降下作用を示します。一方、ビグアナイド薬であるメトホルミンは、肝臓での糖産生および消化管での糖吸収を抑制し、末梢組織のインスリン感受性およびグルコース消費を増加させます。よって、この2剤が配合された本剤は、2型糖尿病の要因であるインスリン分泌不全とインスリン抵抗性の改善が期待できます。 【背景】 過去にビグアナイド薬は、フェンホルミンによる乳酸アシドーシスが問題となり、あまり使用されませんでした。その後1990 年代に入り、メトホルミンは体重増加をきたしにくいことや、インスリン抵抗性の改善が認められたことから、メトホルミンの有効性・安全性が見直され、現在欧米では、2 型糖尿病治療における第一選択薬として幅広く用いられるようになっています。国内でも2010年以降、メトホルミンの最高投与量として1日 2,250mg まで使用可能となっています。 【臨床成績】 国内で実施された臨床試験において、メトホルミンの単独投与で効果不十分な患者さんを対象にビルダグリプチンを12週間併用投与したところ、HbA1cの投与前からの変化量は-1.1％でした。また、ビルダグリプチンの単独投与で効果不十分な患者さんを対象に本剤を14週間投与したところ、HbA1cの投与前からの変化量は-0.8％でした。 【用法・用量】 通常、成人には1回1錠（ビルダグリプチン/メトホルミン塩酸塩として50㎎/250㎎又は50㎎/500㎎）を1日2回 朝、夕に経口投与します。 【副作用】 国内で実施された臨床試験において、ビルダグリプチンおよびメトホルミンを投与された 241 例中、48 例（19.9%）に臨床検査値異常を含む副作用が認められました。主な副作用は便秘 7 例（2.9%）、アミラーゼ増加 6 例（2.5%）、下痢 5 例（2.1%）、悪心 4 例（1.7%）等です。

7. 使用上の注意と服薬支援

【薬剤師への注意】 (1)中等度以上の腎機能障害の患者さんや透析患者さんなど、乳酸アシドーシスを起こしやすい患者さんには使用できません(禁忌)。 (2)高齢者では、腎機能、肝機能等が低下していることが多く、また脱水症状を起こしやすいので乳酸アシドーシスに注意が必要です。 (3)妊婦又は妊娠している可能性のある婦人は使用できません（禁忌)。   【患者さんへの説明例】 (1)この薬は、血糖値が高い時にインスリンの分泌を促進して血糖を下げる成分と、インスリンの作用を改善させる成分の2つの有効成分を含んだ配合剤です。 (2)低血糖及び低血糖症状を起こすおそれがあるので、高所作業、自動車の運転等には注意してください。 (3)低血糖症状が認められた場合には通常ショ糖を服用し、α-グルコシダーゼ阻害剤との併用時はブドウ糖を服用してください。

8. 製造販売元など

製造販売元：ノバルティスファーマ株式会社 お問合せ先：ノバルティスファーマ株式会社 ノバルティスダイレクト　0120-003-293